Ny neurokinin B-antagonist for hetetokter i overgangsalderen

Tilsvarende resultater av en fase II-studie ble presentert i Orlando / Florida på det årlige møtet i Endocrine Society og publisert i spesialtidsskriftet Lancet (2017; DOI: 10.1016 / S0140-673630823-1).

En ny, oralt tilgjengelig aktiv ingrediens kan utvide porteføljen mot vasomotoriske menopausale symptomer hos kvinner i fremtiden. MLE4901 fungerer i hypothalamus og påvirker dermed direkte hormonell termoregulering. Ifølge forskerne som er involvert, rettferdiggjør en fase II-studie av AstraZeneca optimisme. I følge dette bør den nye aktive ingrediensen redusere hetetokter og nattesvette, spesielt med nesten tre fjerdedeler. Ifølge forfatterne av studien føler 70 prosent av kvinner i overgangsalderen at deres fysiske, psykososiale, seksuelle og generelle velvære blir forstyrret av disse klagene.

Hetetokter som følge av østrogenmangel i overgangsalderen

I overgangsalderen stopper østrogenproduksjonen og østrogen negativ tilbakemelding forsvinner. Som et resultat øker dannelsen av gonadotropinfrigivende hormoner (GRH) i hypothalamus. Dette øker aktiviteten til kisspeptin neurokinin B nevroner, som styrer termoregulering via praeoptica-området. For å gjøre dette, binder nevronene først til NK3-reseptorer. Dermale kar utvider seg og varmespredningen øker. Overdreven hetetokter og nattesvette er resultatet. De fleste kvinner med overgangsalder oppfatter disse vasomotoriske symptomene som en plage i hverdagen.

Neurokinin-3 reseptorantagonister mot menopausale symptomer

Den aktive ingrediensen MLE4901 tilhører gruppen av neurokinin 3-reseptorantagonister. Disse påvirker termoreguleringen i hypothalamus. Jo flere neurokinin B-neuroner det er i overgangsalderen, jo høyere blir dermal varmespredning. MLE4901 blokkerer neurokinin-3-reseptorene og reduserer dermed utvidelsen av hudkarene. Dette forhindrer økt varmeutslipp.

MLE4901 reduserer hetetokter med nesten tre fjerdedeler

MLE4901 ble undersøkt hos 28 kvinner i overgangsalderen (fysiologisk eller etter bilateral ooforektomi) i en randomisert, dobbeltblind, placebokontrollert fase II-studie. Kvinnene i alderen 40 til 62 rapporterte syv eller flere hetetokter per dag. Parametrene for overgangsalderen var en økning i FSH> 20 mlU / ml eller en reduksjon i østradiolkonsentrasjon <90 pmol / l. Kvinnene fikk 40 mg MLE4901 to ganger daglig eller placebo to ganger daglig i et kryssdesign i fire uker hver. Det var en to-ukers vaskeperiode mellom terapiskiftet.

Resultat: Under behandling med neurokinin-3 reseptorantagonisten, reduserte den totale hastigheten på hetetokter med 73 prosent. Med placebo ble bare 28 prosent reduksjon registrert. MLE4901 ble godt tolerert av alle deltakerne.

Fordeler med hormonerstatningsterapi og naturopatiske prosedyrer

Så langt har fokuset på menopausale hetetokter og lignende primært vært på erstatning av østrogener og administrering av fytoterapeutiske eller homeopatiske midler. Når det gjelder sistnevnte, var effekten ofte for svak, eller det var ikke noe bevis på effektivitet i det hele tatt. Hormonerstatningsterapi (HRT) var assosiert med uønskede risikoer og bivirkninger. For eksempel førte substitusjonen av østrogener til økt frekvens av tromboser, apoplektiske fornærmelser og brystkreft. Den nye neurokinin B-antagonisten virker tryggere. Siden det griper direkte inn i patomekanismen for menopausale klager, medfører det sannsynligvis færre risikoer enn HRT. Videre studier må nå vise om optimismen til studieforfatterne er berettiget, og om kvinner i overgangsalderen faktisk drar nytte av det nye terapialternativet - også på lang sikt.

!-- GDPR -->