Lansering av Xermelo (Telotristatethyl)

Hva er Xermelo?

Legemidlet Xermelo fra Ipsen Pharma er indisert for behandling av karsinoid syndromrelatert diaré i kombinasjon med somatostatinanalog (SSA) terapi hos voksne med utilstrekkelig kontroll under SSA-terapi. Legemidlet ble tildelt foreldreløs medikamentstatus av European Medicines Agency (EMA). Hver filmdrasjerte tablett inneholder 328 mg telotristat etiprat tilsvarende 250 mg telotristat etyl.

Hvordan fungerer telotristat etyl?

Xermelo hemmer L-tryptofanhydrolaser (TPH1 og TPH2). Både prodrug (telotristat etyl) og den aktive metabolitten (telotristat) har en hemmende effekt på serotoninbiosyntese. Serotonin utskilles i økende grad hos pasienter med karsinoid syndrom og fører på grunn av sin motilitetsøkende effekt blant annet til diaré. Telotristat hemmer perifer TPH1 og dermed serotoninproduksjon, og reduserer dermed symptomene forbundet med karsinoid syndrom.

Dosering og påføring

Dosen er 250 mg tre ganger daglig. Legemidlet tas oralt sammen med et måltid. Basert på gjeldende data ser det vanligvis ut til at et svar oppstår innen 3 måneder. Hvis virkningen ikke inntreffer i løpet av denne perioden, anbefales det å revurdere fordelene ved å fortsette behandlingen.

Søknadsbegrensninger:

  • Eldre: Ingen doseringsanbefalinger er tilgjengelige for pasienter 65 år og eldre.
  • Nedsatt nyrefunksjon: ingen spesifikke studier er utført. Pasienter med mild eller moderat nedsatt nyrefunksjon bør behandles med forsiktighet. Ingen doseringsanbefalinger er tilgjengelige. Xermelo skal ikke gis til pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon eller endestadiet.
  • Leverdysfunksjon: Ved mild leverdysfunksjon (Child-Pugh Score A) kan hyppigheten av inntak reduseres fra tre ganger til 250 mg to ganger daglig, med tanke på toleranse. Fra Child-Pugh score B kan dosen reduseres til 250 mg en gang daglig, avhengig av toleranse. Det foreligger ingen data om bruk av Xermelo hos pasienter med Child-Pugh Score C, så bruk anbefales ikke.
  • Fertilitet, graviditet, amming: Det er ingen studier på effekten av telotristatetyl under graviditet og amming, og stoffet bør derfor ikke brukes. Pasienter i fertil alder bør bruke pålitelig prevensjon.

Studiesituasjon

Effektivitet og sikkerhet ble undersøkt i to fase 3-studier, TELESTAR og TELECAST-studien. I begge studiene ble det vist en statistisk signifikant reduksjon i 5-hydroksyindoleddiksyre (HIES), et nedbrytingsprodukt av serotonin, i urinen sammenlignet med placebo. Videre ble det funnet en reduksjon i antall avføring og forbedret avføringskonsistens.

Bivirkninger av Xermelo

Bivirkningene fra kliniske studier er listet opp nedenfor i henhold til hyppigheten:

  • Svært vanlige (≥ 1/10): magesmerter, økt gamma-glutamyltransferase, tretthet.
  • Vanlige (≥ 1/100, <1/10): nedsatt appetitt, hodepine, abdominal distensjon, forstoppelse, flatulens, økning i alaninaminotransferase, aspartataminotransferase og alkalisk fosfatase, perifert ødem, feber.

Mer informasjon finner du i informasjonen for helsepersonell.

!-- GDPR -->