Vi presenterer Verzenios for brystkreft

Det nye stoffet fra Lilly fikk EU-godkjenning i oktober 2018 og ble lansert på markedet i november 2018.

Anvendelse av Verzenios

Verzenios (aktiv ingrediens abemaciclib) brukes som en proteinkinasehemmer fra gruppen av antineoplastiske midler for behandling av voksne kvinner med hormonreseptor (HR) -positiv, human epidermal vekstfaktor reseptor-2 (HER2) -negativ lokalt avansert eller metastatisk brystkreft. Legemidlet kan foreskrives i kombinasjon med en aromatasehemmere eller fulvestrant som initial endokrin terapi eller til kvinner med tidligere endokrin behandling. For kvinner før eller under overgangsalderen anbefaler produsenten å kombinere endokrin behandling med en LHRH-agonist (LHRH = Luteinising Hormone-Releasing Hormone).

Behandling med Verzenios bør initieres, ledsages og overvåkes av leger med erfaring innen onkologi.

Anbefalinger for bruk

Verzenios er tilgjengelig som en oral filmdrasjert tablett. Det kan tas med eller uten mat, men ikke sammen med grapefrukt eller grapefruktjuice.

Verzenios bør tas på samme tid hver dag hvis mulig. Tablettene skal svelges hele og skal ikke tygges, knuses eller deles før de svelges.

Når Verzenios gis i kombinasjon med endokrin terapi, er produsentens anbefalte dose 150 mg abemaciclib to ganger daglig. For det endokrine legemidlet som brukes i kombinasjon, må doseringsanbefalingene i relevant produktinformasjon følges.

Verzenios bør fortsette uten avbrudd så lenge pasienten har klinisk nytte av behandlingen eller til uakseptabel toksisitet oppstår.

Hvis du kaster opp eller savner en dose, bør neste dose tas som opprinnelig planlagt. Produsenten anbefaler ikke en ekstra dose.

Enkelte bivirkninger kan gjøre det nødvendig å avbryte og / eller redusere dosen. Detaljert informasjon finner du i spesialinformasjonen.

Spesielle funksjoner med CYP3A4-hemmere

Samtidig behandling med sterke CYP3A4-hemmere bør unngås. Hvis det er viktig å bruke sterke CYP3A4-hemmere, anbefaler produsenten å redusere dosen abemaciclib til 100 mg to ganger daglig.

Hos pasienter hvis dose allerede er redusert til 100 mg abemaciclib to ganger daglig og hos hvem samtidig behandling med sterke CYP3A4-hemmere ikke kan unngås, bør abemaciclib-dosen reduseres til 50 mg to ganger daglig.

Hos kvinner som allerede har redusert dosen til 50 mg abemaciclib to ganger daglig og som trenger sterke CYP3A4-hemmere, kan dosen av abemaciclib fortsettes - men bare under nøye observasjon for tegn på toksisitet. Om nødvendig kan dosen av abemaciclib reduseres til 50 mg en gang daglig eller stoppes.

Hvis CYP3A4-hemmeren avbrytes, bør dosen av abemaciclib økes til dosen som ble gitt før administrasjon av hemmeren (etter 3 til 5 halveringstider for CYP3A4-hemmeren).

Hvordan fungerer abemaciclib?

Abemaciclib er en potent og selektiv hemmer av syklinavhengige kinaser (CDK) 4 og 6. Syklinavhengige kinaser er spesielt involvert i å regulere celledeling og cellevekst. Abemaciclib viste høyest aktivitet mot cyklin D1 / CDK4 i enzymatiske analyser. Den aktive ingrediensen forhindrer fosforylering av retinoblastomproteinet (Rb) og blokkerer dermed overgangen til cellesyklusen fra G1 til S-fasen av celledeling. Som et resultat kan svulsten ikke lenger formere seg på en ukontrollert måte. Dette bremser veksten av brystkreftceller og bremser svulstveksten.

I østrogenreseptorpositive brystkreftcellelinjer forhindret kontinuerlig hemming med abemaciclib en rebound-effekt med hensyn til fosforylering av retinoblastomproteinet - noe som resulterte i senescens og apoptose.

In vitro er Rb-negative og Rb-utarmede kreftcellelinjer generelt mindre følsomme for abemaciclib. I xenograftmodeller for brystkreft reduserte uavbrutt daglig inntak av abemaciclib i klinisk relevante konsentrasjoner, alene eller i kombinasjon med antiøstrogener, tumorstørrelsen.

Verzenios studier

Verzenios 'effektivitet og sikkerhet er bekreftet i to hovedstudier. 1162 overveiende postmenopausale kvinner med HR-positiv, HER2-negativ lokalt avansert eller metastatisk brystkreft var involvert. Verzenios har vist seg å øke progresjonsfri overlevelse.

I den første fase III randomiserte studien (MONARCH 3) levde kvinner som tok Verzenios og en aromatasehemmere (letrozol eller anastrozol) i gjennomsnitt 28 måneder uten sykdomsprogresjon, sammenlignet med 15 måneder for kvinner som tok placebo og en aromatasehemmere.

I den andre fase III randomiserte studien (MONARCH 2) levde kvinner som tok Verzenios og fulvestrant i gjennomsnitt 16 måneder uten at sykdommen ble verre, sammenlignet med 9 måneder for kvinner som fikk placebo og fulvestrant.

En tredje studie, utført på 132 kvinner med tidligere kreftbehandling, viste ikke at Verzenios alene hadde noen fordeler i behandlingen av HR-positiv, HER2-negativ, lokalt avansert eller metastatisk brystkreft.

Bivirkninger av Verzenios

De vanligste bivirkningene av Verzenios inkluderer diaré, infeksjon, nøytropeni, anemi, tretthet, nedsatt appetitt, kvalme og oppkast. Andre vanlige bivirkninger inkluderer dysgeusi, svimmelhet, økt lakrimasjon, alopecia, pruritus, utslett og feber.

Kontraindikasjoner

Verzenios må ikke tas hvis du er overfølsom overfor den aktive ingrediensen eller noen av hjelpestoffene. I tillegg må stoffet ikke brukes til barn og ungdom under 18 år, så vel som under graviditet og amming.

spesielle instruksjoner

Pasienter bør rådes til å kontakte lege umiddelbart hvis de har noe av det følgende:

  • feber
  • Luftveisinfeksjon
  • venøs tromboembolisme
  • Diaré.

Ytterligere detaljer om denne medisinen finner du i vedlagte produktinformasjon.