Loop diuretika

applikasjon

Loop diuretika er blant diuretika med høyt tak. De brukes som langvarig terapi for hjertesvikt eller hypertensjon. Loop diuretika kan også brukes mot ødem som er hjerte-, nyre- eller leverfunksjon for midlertidig å skille ut betydelig mer glomerulært filtrat.

Ettersom de jobber raskt (innen en time etter oral administrering), brukes de også i tilfeller av hyperkalsemi, akutt og livstruende ødem i hjernen og lungene, truet nyresvikt og for tvungen diurese i tilfelle rus. Loop diuretika kan også brukes ved nyreinsuffisiens på grunn av deres virkningsmekanisme på macula densa.

effekt

Loop diuretika griper inn i den tykke stigende delen av Henles løkke. De hemmer reversibelt den apisk lokaliserte Na + / K + / 2Cl-ko-transportøren (NKCC2). Dette betyr at mindre klorid, natrium og kalium blir absorbert fra lumen. Tonisiteten i interstitium øker og utskillelsen av væske, klorid, natrium og kalium øker. Samtidig avtar det lumenpositive transepiteliale potensialet. Men siden dette er nødvendig for reabsorpsjon av kalsium og magnesium, utskilles også Ca2 + og Mg2 + i større grad når sløyfediuretika administreres.

I tillegg til NKCC2 cotransporter i Henles løkke, er cotransporter i macula densa i nyrene også hemmet. Den tubuloglomerulære tilbakemeldingen blir avbrutt, og mer renin frigjøres som et resultat. Den økte reninkonsentrasjonen sørger for at den glomerulære filtreringshastigheten forblir konstant og det samme volumet skilles ut, selv om Na + -konsentrasjonen i macula densa øker. Blodstrømmen til nyrene økes i tillegg via prostaglandiner frigjort av sløyfediuretika.

I tillegg til den direkte effekten på nyrene, har mange loop-diuretika også en perifer effekt. Derfor er furosemid for eksempel egnet for behandling av akutt venstre hjertesvikt, da det senker forbelastningen - selv før det har en vanndrivende effekt. Den nøyaktige virkningsmekanismen bak blir fortsatt undersøkt. Det ville være mulig at sløyfediuretika frigjør NO i venøse blodkar, noe som får karene til å utvide seg. NKCC1 cotransporter diskuteres også som involvert, da den blant annet kommer til uttrykk i glatt muskelvev, vaskulært endotel og stria vascularis i øret.

Effekten av loop-diuretika opptrer vanligvis veldig raskt innen en time etter oral administrering, intravenøst ​​i løpet av minutter (effekt i høyt tak). Det varer fire til seks timer med oral administrering og to til tre timer med intravenøs administrering. Biotilgjengeligheten av loop-diuretika er i gjennomsnitt 65 til 90% med en plasmahalveringstid på to til fire timer. De aktive ingrediensene elimineres renalt ved glomerulær filtrering og proksimal tubulær sekresjon.

Bivirkninger

De fleste av bivirkningene oppstår som et resultat av den vanndrivende effekten av legemiddelgruppen:

  • Hypotensjon, hypovolemi, hemokonsentrasjon og den resulterende risikoen for tromboembolisme
  • Føler meg svak
  • svimmelhet
  • Sirkulasjonskollaps
  • Elektrolyttubalanser, spesielt hypokalemi
  • Hyperurikemi
  • redusert glukosetoleranse opp til hyperglykemi tendens
  • Ototoksisitet med mulig hørselsskade opp til hørselstap
  • Økning i plasmanivåer av triglyserider og LDL-kolesterol
  • Tap av kalsium, magnesium og klorid
  • Tørking.

Interaksjoner

Når du bruker loop diuretika sammen med andre medisiner, kan følgende interaksjoner forekomme, blant andre:

  • Hvis sløyfediuretika og aminoglykosidantibiotika gis samtidig, øker risikoen for skade på det indre øret.
  • I kombinasjon med andre antihypertensiva som ACE-hemmere, kan blodtrykket synke.
  • Hvis det tas samtidig med avføringsmidler, kan et økt tap av kalium oppstå.
  • Digitalis glykosider kan forsterkes med diuretika.
  • Prostaglandinsyntese hemmet av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, i kombinasjon med loop-diuretika, kan føre til nyreinsuffisiens.
  • Når loop diuretika er gitt med litium, kan de effektive nivåene av litium i kroppen øke.

Kontraindikasjon

Loop diuretikabehandling er kontraindisert i følgende tilfeller:

  • Overfølsomhet overfor de aktive ingrediensene
  • Allergi mot sulfa medisiner
  • Anuria
  • Elektrolyttforstyrrelser som hypokalemi, hypomagnesemi eller hyponatremi
  • Hypovolemi
  • Urinutstrømning eller alvorlige leverproblemer.

Alternativer

Avhengig av behandlingsindikasjonen:

  • Tiazider og analoger
  • K + -sparende diuretika
  • Osmodiuretika
  • Karbonanhydrasehemmere
  • Vaptans
  • Aldosteronreseptorantagonister
  • ACE-hemmere
  • AT1 reseptorantagonister
  • Angiotensinreseptor Neprilysin-hemmere
  • Betablokkere
  • Ca2 + -antagonister.

Aktive ingredienser

Følgende aktive ingredienser telles blant sløyfediuretika:

  • Furosemid
  • Piretanid
  • Torasemid
  • Bumetanid
  • Etakrynsyre
  • Azetanid.

Tips

  • Furosemid er ototoksisk.
  • Under graviditet bør sløyfediuretika kun gis etter nøye veiing av risiko og fordeler, da de kan redusere blodstrømmen til morkaken.
  • Loop diuretika kan føre til høy væskeutskillelse på kort tid.
!-- GDPR -->