Aminoglykosidantibiotika

applikasjon

Hovedanvendelsen av aminoglykosider er i infeksjoner med problematiske patogener. De er hovedsakelig effektive mot gramnegative enterobakterier, delvis også mot Pseudomonas aeruginosa og grampositive stafylokokker. De er ineffektive mot anaerobe bakterier.

Søknadstype

Mens neomycin, paromomycin og kanamycin bare brukes lokalt, brukes gentamicin også til systemisk terapi. Streptomycin administreres bare parenteralt.

effekt

Aminoglykosidantibiotika kan deles inn i:

  • Streptomycin-gruppe
  • Neomycin-gruppen
  • Kanamycin Gentamicin Group

Aminoglykosider binder seg til 16S rRNA fra 30-tallet undergruppen av bakterielle ribosomer, og induserer derved bindingen av falske aminoacyl-tRNAer og forstyrrer dermed translasjon. Den så genererte Tull-Proteiner kan ikke brukes av bakterien, og bakterien dør.

Aminoglykosidantibiotika har en bakteriedrepende effekt.

Egenskaper av aminoglykosider

Aminoglykosider er veldig vannløselige baser. Under fysiologiske forhold eksisterer de som polykasjoner. På grunn av deres polare egenskaper krysser de membranene veldig sakte og absorberes praktisk talt ikke etter oral administrering. De påføres derfor enten parenteralt eller topisk. Etter parenteral administrering distribueres de i det ekstracellulære rommet. I motsetning til dette oppnås ingen antibakterielt effektive konsentrasjoner i det intracellulære rommet. Relativt høye intracellulære konsentrasjoner oppnås bare i cellene i den proksimale tubulen i nyrene og i det indre øret (CAVE: nefro- og ototoksisitet).

Aminoglykosider elimineres raskt nyre ved glomerulær filtrering med halveringstider på rundt 1,5 til 2 timer, mens eliminering fra nyrene tar veldig lang tid: de kan påvises i nyrevev uker etter behandling. Nedsatt nyrefunksjon forsinker utskillelsen av aminoglykosider, noe som øker risikoen for toksiske effekter for disse pasientene. Av denne grunn må nyrefunksjonen kontrolleres før behandling med aminoglykosider startes, og om nødvendig må dosen reduseres.

På grunn av sin korte halveringstid ble aminoglykosider gitt tre ganger om dagen. Imidlertid har studier vist at på grunn av vedvarende veksthemming av patogenene av aminoglykosider og det faktum at toksisiteten deres korrelerer mindre med toppnivåene enn med dalnivåene, kan hele den daglige dosen også brukes samtidig. Toleranse var enda gunstigere når den brukes en gang om dagen.

Bivirkninger

Følgende bivirkninger er mulige ved bruk av aminoglykosider:

  • Aminoglykosider diffunderer doseavhengig i peri- og endolymfen i det indre øret. De elimineres derfra mye saktere enn fra plasmaet og utvikler sin cytotoksiske effekt på dette tidspunktet. Ototoksisiteten er irreversibel hvis medisinen ikke stoppes umiddelbart. Symptomer er en følelse av trykk og ringing i ørene, samt tap av lydfølsomhet som begynner ved høye frekvenser og i utgangspunktet bare er lydmetrisk. Den vestibulære skaden manifesterer seg som kvalme, svimmelhet og ustabil gangart.
  • Nefrotoksisk styrke, det kan gjenkjennes ved å bestemme serumkreatinin og kontrollere aminoglykosidnivået på slutten av applikasjonsintervallet
  • Nevromuskulære blokkeringer ved å hemme frigjøring av acetylkolin hos pasienter med myastheni og under behandling med kurarlignende stoffer
  • Allergiske reaksjoner forekommer både med systemisk og - spesielt ofte med lokal applikasjon

Interaksjoner

Følgende interaksjoner er beskrevet for aminoglykosider:

  • økt risiko for bivirkninger i kombinasjon med andre nefrotoksiske stoffer
  • Forsterkning av nevromuskulære blokkerende egenskaper gjennom muskelavslappende midler
  • Betalaktamantibiotika: Høye aminoglykosidkonsentrasjoner kan føre til kjemiske endringer i beta-laktamer og forårsake tap av effektivitet. Derfor, når de kombinerer begge stoffene, bør de gis på forskjellige tidspunkter og på forskjellige steder, dvs. med separate infusjonslinjer.

Kontraindikasjon

Aminoglykosider har følgende kontraindikasjoner:

  • Svangerskap
  • kjent cochlear og vestibular skade
  • Myasthenia gravis
  • lokal applikasjon i øregangen

Aktive ingredienser

Klassifisering av aminoglykosidgruppene

Det er følgende grupper av aminoglykosidantibiotika:

  • Streptomycin-gruppe (Streptomycin)
  • Neomycin-gruppe (Neomycin og Paromomycin I)
  • Kanamycin-gruppe (Kanamycin, Tobramycin)
  • Gentamicin-gruppe (gentamicin, netilmycin)
  • Spectinomycin
!-- GDPR -->